Et nytt antituberkuløst middel, diarylquinolin, har vist lovende resultater hos mus.
Tuberkulose tar livet av 2 – 3 millioner mennesker årlig. Infeksjonen behandles med et antibiotikaregime som består av 3 – 4 medikamenter og i minst seks måneder. Den lange behandlingstiden fører til dårlig etterlevelse, med behandlingssvikt og utvikling av resistente bakterier som konsekvens.
Dagens legemidler dreper hovedsakelig bakterien når den deler seg. Mycobacterium tuberculosis kan i lengre tid ligge i dvale, og disse hvilende bakteriene er derfor lite tilgjengelige.
Et nytt potensielt legemiddel, diarylquinolin, som spesifikt angriper ATP-syntase i både aktive og inaktive mykobakterier, er nå blitt identifisert (1). Diarylquinolin virker ikke bare på bakterier i vekst, men også på dem som ligger i dvale. I en musemodell for tuberkulose var legemidlet mer effektivt alene og i kombinasjon med andre antituberkuløse midler enn noen kombinasjon av legemidlene i standardregimet. Etter to måneders behandling var tre av fire dyrkninger fra musevev Mycobacterium tuberculosis-negative.
– Diarylquinolineffekten må bekreftes ved human tuberkulose for å aktualisere substansen som en ny legemiddelkandidat. Mus og menneske har ulikheter i immunforsvar, farmakokinetikk og interaksjoner av medikamenter. Imidlertid ble diarylquinolin godt tolerert hos mennesker, nådde frem til organer som oftest blir tuberkulosebefengte, hadde lang halveringstid i både blod og vev, samtidig som lave konsentrasjoner gav effekt, sier professor Tone Tønjum ved Mikrobiologisk institutt, Rikshospitalet.
– De foreløpige funnene må følges opp gjennom kliniske studier der tuberkulosepasienter får medikamentet i to måneder, med påfølgende overvåking med henblikk på tilbakefall i 18 måneder. Dette vil ta flere år, noe som forsinker hvor fort et nytt medikament kan komme på markedet, sier Tønjum.
