Progestagene hormoners terminologi er kompleks. Her er et forsøk på en avklaring.
I faglitteraturen er omtalen av progestagene hormoner ofte upresis, og termene progesteron, progestagen, gestagen og progestin blandes ofte sammen. Det er ikke så rart at mange strever med terminologien på dette området, ettersom det ikke finnes noen sikker konsensus på hva som er korrekt nomenklatur. Dessuten er det krevende å orientere seg i det store mangfoldet av syntetiske progestagener av ulike generasjoner.
Progestagener og progesteron
Progestagener er en klasse steroidhormoner som har fått navn etter sine svangerskapsopprettholdende egenskaper (latin gestatio: svangerskap), men de har også viktige biologiske funksjoner i østrus (brunst) og menstruasjonssyklus hos pattedyr. I mennesket er i praksis progesteron det eneste klinisk relevante endogene progestagenet.
Progesteron som formelt navn på det naturlige progestagenet ble vedtatt på en konferanse i regi av Folkeforbundet i 1935 (1). Senere har progestagen blitt stadig mer akseptert som en generell betegnelse på både naturlige og syntetiske forbindelser med progesteronlignende effekter.
Tabell 1
Oversikt over ulike progestiner
|
Generasjon
|
Eksempler
|
|
Første
|
Noretisteron
|
|
Andre
|
Levonorgestrel
|
|
Tredje
|
Desogestrel
|
|
Fjerde
|
Dienogest
Drospirenon
|
Progestiner
Tatt peroralt har progesteron en dårlig peroral biotilgjengelighet (< 10 %) og en halveringstid på helt ned i få minutter hos enkelte individer. Det finnes noen progesteronpreparater til transdermal og intravaginal bruk, men den ugunstige farmakokinetiske profilen gjør progesteron lite egnet som legemiddel. Legemiddelindustrien har derfor hatt stor interesse for å utvikle modifiserte progesteronmolekyler for å få bedre biotilgjengelighet og langsommere metabolisme. Slike syntetiske progestagener kalles oftest progestiner.
Figur 1 Progestagener
En lang rekke progestiner er blitt utviklet, først og fremst til bruk i p-piller. Progestinene deles inn i generasjoner etter når de kom på markedet (tabell 1). De ulike progestinene skiller seg blant annet fra hverandre når det gjelder androgen og østrogen virkning, noe som har betydning for bivirkningsprofilen. Nyere generasjonsmidler er ikke nødvendigvis bedre eller sikrere. For eksempel er p-piller som inneholder tredje- og fjerdegenerasjonsprogestiner assosiert med høyere risiko for tromboembolisme enn første- og andregenerasjonsmidler (2). Progestiner finnes i all hormonell prevensjon og – sammen med østrogen – i preparater til behandling av menopausesymptomer.
Gestagen?
I tillegg til progestagen og progestin, brukes også termen gestagen, men med litt ulik betydning i ulike kilder. Enkelte har ment at gestagen er en bedre betegnelse enn progestagen, bl.a. fordi forstavelsen pro- bør forbeholdes prohormoner (1). En engelskspråklig ordbok og Wikipedia definerer gestagen som et synonym til progestagen (3, 4), mens ifølge Store norske medisinske leksikon er gestagener «en gruppe medikamenter med hormoneffekt som ligner progesteron» (5), altså bare syntetiske progestagener. Norsk legemiddelhåndbok nevner bare syntetiske progestagener i kapitlet om gestagener (6). Ved søk på progestin, progestagen og gestagen i Tidsskriftets elektroniske arkiv er det ikke lett å få øye på en entydig terminologi. Det er altså ingen klar konsensus om hvordan progestagener med undergrupper skal benevnes.
Også på engelsk glir disse benevnelsene over i hverandre, og det er ingen offisiell konsensus om hvordan syntetiske progestagener skal betegnes (1). Det ser oftest ut til at gestagen er synonymt med progestagen, mens progestin er den mest presise betegnelsen på syntetiske progestagener (7). Tysk Wikipedia bruker Gestagen synonymt med Progestagen (8).
Jeg mener progestin bør være den foretrukne betegnelsen på syntetiske progestagener. Termen gestagen bør unngås pga. fare for misforståelser. Hvis man har en konsistent bruk av betegnelsene progestagen, progesteron og progestin (figur 1), vil det uansett ikke være behov for termen gestagen.
